Кетотифен

Кетотифен (Ketotifen)

Кетотифен (Ketotiphenum)

противоаллергическое средство - стабилизатор мембран тучных клеток

R06AX17. Кетотифен

Профилактика аллергических заболеваний: атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.

Гиперчувствительность;

беременность, период лактации.

Эпилепсия, печеночная недостаточность.

Внутрь, во время еды, взрослым - по 1 мг 2 раза в сутки утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают до 2 мг 2 раза в сутки.

ДЕТИ:

в возрасте до 6 мес - сироп в дозе 0.05 мг/кг,

от 6 мес до 3 лет - 0.5 мг 2 раза в сутки,

от 3 лет и старше - 1 мг 2 раза в сутки.

Длительность лечения - не менее 3 мес. Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 нед.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко - беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запоры.

Со стороны мочевыделения: дизурия, цистит.

Прочие: тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.

Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета-адреностимуляторами, ГКС, АКТГ у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 нед, постепенно снижая дозы. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 нед (возможен рецидив астматических симптомов).

Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 нед препарат назначают малыми дозами.

Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.

У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические ЛС, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.

Следует учитывать, что сироп содержит этанол (2.35 об.%) и углеводы (0.6 г/мл).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение АД, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома.

Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты короткого действия и бензодиазепины. Диализ неэффективен.

Усиливает действие снотворных, антигистаминных ЛС, этанола.

В сочетании с гипогликемическими ЛС увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.

Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной H1-гистаминоблокирующей активностью, подавляет выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует ФДЭ, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани.

Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес от начала терапии.

Всасываемость - практически полная, биодоступность - около 50% (из-за наличия эффекта "первого прохождения" через печень). TCmax - 2-4 ч, связь с белками плазмы - 75%. Проходит через ГЭБ. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит - кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен). В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% - в неизмененном виде и 60-70% - в виде метаболитов). Выведение - двухфазное: T1/2 первой фазы - 3-5 ч, второй - 21 ч.

Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от таковой у взрослых.